伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液，在實際使用的過程中，該劑型逐漸暴露出一個問題：伊立替康的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)易水解，在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉(zhuǎn)化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強(qiáng)。生理條件（pH 7.4）下，由于血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡(luò)合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的內(nèi)酯型比例過低，達(dá)到平衡時，“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達(dá)90%。

q中包裹的伊立替康以有效的內(nèi)酯型為主，這也意味著伊立替康脂質(zhì)體內(nèi)水相pH偏酸性（pH6左右）。而眾多文獻(xiàn)及Onivyde專利文件實施例均表明外水相pH在近中性時更有利于脂質(zhì)的穩(wěn)定，Onivyde專利文件的實施例表明外水相pH在7.25左右時脂質(zhì)長期穩(wěn)定性比較好。這需要伊立替康脂質(zhì)體外水相和內(nèi)水相存在pH差異，同時外水相偏堿性的緩沖對不能在長期儲存中進(jìn)入內(nèi)水相升高內(nèi)水相pH，否則內(nèi)水相中的伊立替康將會轉(zhuǎn)化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質(zhì)膜的羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）更適用于伊立替康脂質(zhì)體而羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）作為一種不易穿過生物膜的緩沖對，可以在穩(wěn)定脂質(zhì)體外水相pH為弱堿性的同時，不改變內(nèi)水相酸性pH，非常適用于伊立替康脂質(zhì)體。 國產(chǎn)注射用HEPES緩沖液CDE已登記狀態(tài)為A；海南試劑級HEPES生產(chǎn)廠家

特性與優(yōu)勢***的緩沖范圍：HEPES的有效緩沖范圍在pH6.8~8.2之間，覆蓋了大多數(shù)生物實驗和細(xì)胞培養(yǎng)所需的pH環(huán)境。CO2無關(guān)性：與許多其他緩沖液不同，HEPES的緩沖能力不受CO2濃度的影響，這使得它在開放式培養(yǎng)或細(xì)胞觀察等實驗中具有獨特的優(yōu)勢。低毒性：在適當(dāng)濃度下，HEPES對細(xì)胞無毒性作用，能夠為細(xì)胞提供一個安全的生長環(huán)境。穩(wěn)定性強(qiáng)：HEPES不易受溫度、光照和化學(xué)物質(zhì)的影響，適合長期實驗和儲存。膜不透性：HEPES具有膜不透性，不會***改變細(xì)胞的滲透壓，避免了對細(xì)胞形態(tài)和功能的不良影響。遼寧有登記號HEPES大批量采購國產(chǎn)注射用HEPES緩沖液中美雙報高性價比；

使用注意事項pH調(diào)節(jié)：在配制HEPES溶液時，需要準(zhǔn)確調(diào)節(jié)pH值至適合細(xì)胞生長的范圍內(nèi)。濃度控制：根據(jù)實驗需求和細(xì)胞類型，嚴(yán)格控制HEPES的濃度，避免過高或過低。一般來說，HEPES的使用終濃度為10~50mmol/L，其中20mmol/L HEPES足以滿足大多數(shù)細(xì)胞培養(yǎng)的緩沖需求。避光操作：由于HEPES暴露于光線中時會產(chǎn)生過氧化氫，對培養(yǎng)的細(xì)胞或其他有生物活性的物體產(chǎn)生毒性，因此HEPES作為緩沖液的操作應(yīng)盡量在避光條件下進(jìn)行。與其他成分的兼容性：在配制細(xì)胞培養(yǎng)基時，需要注意HEPES與其他成分的兼容性。長期穩(wěn)定性：配制好的HEPES溶液需要存放在適當(dāng)?shù)臏囟认拢_保其長期穩(wěn)定性。綜上所述，HEPES作為一種高效、穩(wěn)定的緩沖液，在細(xì)胞培養(yǎng)和其他生物化學(xué)研究中發(fā)揮著重要作用。通過合理控制HEPES的濃度和配制方法，可以維持細(xì)胞培養(yǎng)環(huán)境的pH穩(wěn)定，提高細(xì)胞的生長和代謝效率。

二、藥用功能與應(yīng)用緩沖作用：HEPES在pH值為6.8~8.2的范圍內(nèi)具有良好的緩沖能力，能夠維持溶液pH的穩(wěn)定。在藥用輔料中，HEPES常用于制備各種注射劑、口服液等制劑，以確保藥物在儲存和使用過程中pH值的穩(wěn)定。細(xì)胞保護(hù)作用：HEPES對細(xì)胞無毒性作用，且能夠降低某些化學(xué)物質(zhì)的細(xì)胞毒性。在細(xì)胞培養(yǎng)中，HEPES能夠維持細(xì)胞的正常形態(tài)和功能，提高細(xì)胞的生存率。促進(jìn)藥物吸收：作為促透劑，HEPES能夠促進(jìn)藥物分子通過皮膚或黏膜的吸收，提高藥物的生物利用度。其他應(yīng)用：HEPES還用于制備各種生化試劑盒、診斷試劑等，為醫(yī)藥產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性提供保障。在某些特定的藥物制劑中，HEPES還起到穩(wěn)定劑、增溶劑等作用。國內(nèi)艾偉拓注射用HEPES的cas號是什么？

三、使用注意事項濃度控制：根據(jù)藥物制劑的需求和細(xì)胞類型，嚴(yán)格控制HEPES的濃度。一般來說，藥用級HEPES的使用濃度在適宜范圍內(nèi)，以確保其緩沖效果和細(xì)胞保護(hù)作用。pH調(diào)節(jié)：在制備藥物制劑時，需要準(zhǔn)確調(diào)節(jié)溶液的pH值至適合細(xì)胞生長或藥物發(fā)揮作用的范圍內(nèi)。HEPES的加入有助于維持這一pH值的穩(wěn)定。儲存條件：HEPES粉末應(yīng)儲存在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方，避免陽光直射和高溫。配制好的HEPES溶液應(yīng)存放在適當(dāng)?shù)臏囟认拢苊忾L時間暴露于空氣中或受到污染。與其他成分的兼容性：在制備藥物制劑時，需要注意HEPES與其他成分的兼容性。避免與可能產(chǎn)生不良反應(yīng)或降低藥效的成分同時使用。注射用HEPES緩沖液中美雙報。廣西高純度HEPES

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與溫度變化的穩(wěn)定性?HEPES緩沖能力在4-37℃范圍內(nèi)變化<10%，優(yōu)于Tris緩沖液。但高溫（>50℃）會導(dǎo)致降解，需避免高壓滅菌。HEPES在低溫下仍保持良好緩沖能力，適合冷庫或冰上操作。在熱穩(wěn)定性實驗中，HEPES緩沖液能有效維持反應(yīng)體系的pH穩(wěn)定。但需注意HEPES在高溫下的降解產(chǎn)物可能干擾實驗結(jié)果。在RNA研究中的注意事項?HEPES可能抑制某些RNA酶活性，但高濃度會干擾逆轉(zhuǎn)錄反應(yīng)。建議在RNA提取階段使用Tris-EDTA緩沖液替代。HEPES在RNA電泳中常用作緩沖液，其低離子強(qiáng)度減少了對RNA遷移的干擾。在體外轉(zhuǎn)錄反應(yīng)中，HEPES緩沖液能維持反應(yīng)體系的pH穩(wěn)定。但需注意HEPES可能結(jié)合某些金屬離子，影響依賴金屬離子的RNA酶活性。海南試劑級HEPES生產(chǎn)廠家