2022年4月15日，施維雅公司（SERVIER）宣布，其胰腺***藥物易安達（通用名：鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液）獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）正式批準上市。伊立替康脂質(zhì)體注射液作為一款轉(zhuǎn)移性胰腺***藥物，早前已在全球多個國家和地區(qū)獲批。艾偉拓團隊將從制劑**角度對伊立替康脂質(zhì)體進行分析。制劑**簡介伊利替康脂質(zhì)體成品是含5mg/ml三水合伊立替康（伊立替康蔗糖鹽）活性物質(zhì)的輸注溶液的濃縮物，歡迎來詢！同時艾偉拓TRIS-HCl目前有試劑級別樣品，有需要歡迎咨詢聯(lián)系！注射用HEPES國產(chǎn)緩沖液CDE已登記實驗室詢價。四川備案登記號HEPES大批量采購

（5）緩沖溶液在穩(wěn)定性方面各顯利弊：①Tris-HCl緩沖溶液pH值受外界影響較大，一般現(xiàn)用現(xiàn)配。同時需要注意Tris是一級脂肪胺，分子結(jié)構(gòu)中的氨基易與醛類化合物發(fā)生縮合反應(yīng)，是一些生化實驗的抑制劑。②硼酸鹽緩沖液有一定毒性，不宜用做注射液或者口服液的緩沖液。③雖然磷酸鹽緩沖溶液穩(wěn)定性很好，但磷酸根具有一定的絡(luò)合能力會抑制一些與金屬離子有關(guān)的生化反應(yīng)。④HEPES緩沖溶液是較理想的生物緩沖劑，但其有多種生物學(xué)效應(yīng)，如：縮短血液凝固時間、減緩平滑肌收縮頻率以及阻斷細胞膜上的陰離子通道等，在一定程度上會影響患者身體狀態(tài)，使用時應(yīng)需注意。廣東7365-45-9HEPES需求注射用HEPES緩沖液中美雙報高性價比；

對細胞的保護作用降低細胞毒性：某些化學(xué)物質(zhì)在培養(yǎng)基中容易產(chǎn)生細胞毒性，影響細胞的生長和繁殖。HEPES能夠降低這些化學(xué)物質(zhì)的細胞毒性，從而保護細胞免受損傷。形成保護層：HEPES分子還可以通過吸附在細胞表面，形成一層保護層，減少細胞間的摩擦和碰撞，降低細胞的損傷風(fēng)險。這有助于提高細胞的生存率和實驗結(jié)果的可靠性。綜上所述，HEPES在細胞培養(yǎng)中發(fā)揮作用的主要原理是通過其兩性離子特性增加溶液離子濃度和滲透壓，以及通過其穩(wěn)定的緩沖能力維持細胞生長所需的pH環(huán)境。此外，HEPES還能降低細胞毒性、形成保護層等，對細胞具有保護作用。這些特性使得HEPES成為細胞培養(yǎng)中不可或缺的緩沖劑之一。

HEPES緩沖體系的應(yīng)用

2022年4月15日，施維雅公司（SERVIER）宣布，其胰腺****藥物易安達（通用名：鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液）獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）正式批準上市。

伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液，在實際使用的過程中，該劑型逐漸暴露出一個問題：伊立替康的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)易水解，在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉(zhuǎn)化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強。生理條件（pH 7.4）下，由于血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡(luò)合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的內(nèi)酯型比例過低，達到平衡時，“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。

q中包裹的伊立替康以有效的內(nèi)酯型為主，這也意味著伊立替康脂質(zhì)體內(nèi)水相pH偏酸性（pH6左右）。而眾多文獻及Onivyde專利文件實施例均表明外水相pH在近中性時更有利于脂質(zhì)的穩(wěn)定，Onivyde專利文件的實施例表明外水相pH在7.25左右時脂質(zhì)長期穩(wěn)定性比較好。這需要伊立替康脂質(zhì)體外水相和內(nèi)水相存在pH差異，同時外水相偏堿性的緩沖對不能在長期儲存中進入內(nèi)水相升高內(nèi)水相pH，否則內(nèi)水相中的伊立替康將會轉(zhuǎn)化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質(zhì)膜的羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）更適用于伊立替康脂質(zhì)體

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HEPES的化學(xué)結(jié)構(gòu)與基本特性?HEPES是一種兩性離子緩沖劑，化學(xué)式為C8H18N2O4S，分子量238.3 g/mol。其pKa值為7.5（25℃），在pH 6.8-8.2范圍內(nèi)具有優(yōu)異的緩沖能力。作為Good's緩沖液家族成員，HEPES對細胞無毒性，且不與金屬離子螯合，適合含金屬離子的實驗體系。其水溶性（>1 M）和低滲透壓特性使其成為細胞培養(yǎng)的理想選擇。艾偉拓HEPES現(xiàn)已登記且狀態(tài)為A，歡迎采購！HEPES在細胞培養(yǎng)中的應(yīng)用?HEPES***用于哺乳動物細胞培養(yǎng)，尤其在CO2培養(yǎng)箱外操作時（如顯微鏡觀察），可替代碳酸氫鹽緩沖系統(tǒng)。推薦濃度為10-25 mM，過高濃度可能抑制細胞生長。需注意HEPES對光敏感，需避光保存。國產(chǎn)注射用HEPES緩沖液中美雙報高性價比。遼寧試劑級HEPES醫(yī)院采購

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HEPES在細胞培養(yǎng)中的應(yīng)用?HEPES***用于哺乳動物細胞培養(yǎng)，尤其在CO2培養(yǎng)箱外操作時（如顯微鏡觀察），可替代碳酸氫鹽緩沖系統(tǒng)。推薦濃度為10-25 mM，過高濃度可能抑制細胞生長。需注意HEPES對光敏感，需避光保存。HEPES緩沖液能有效維持細胞外pH穩(wěn)定，防止因CO2逸出導(dǎo)致的培養(yǎng)基堿化。在胚胎培養(yǎng)中，HEPES需嚴格過濾除菌，且濃度不超過15 mM，以避免影響囊胚發(fā)育。建議與**酸鈉聯(lián)用增強緩沖能力。HEPES還可用于原代細胞培養(yǎng)，其低離子強度特性減少了對細胞的機械損傷。四川備案登記號HEPES大批量采購