DLin-M-C3-DMA：二甲氨丁酸二亞油甲酯

該物質被設計為一種可電離陽離子脂質，具有獨特的pH依賴性電荷可變特性，在酸性條件下呈正電性，而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性，DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質復合物，應用于核酸藥物遞送，具有“低毒高效”的優點，在眾多可電離的陽離子脂質中，DLin-M-C3-DMA被認為是應用廣的陽離子脂質。并已成功使用于上市藥品。“DLin-M-C3-DMA”是幾個結構單元的英文縮寫拼接而成，被作為俗名***使用。經查詢，該物質尚無中文通用名和英文通用名。因此，根據中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則（征求意見稿）》對其中文通用名進行命名。 核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA應用原理是什么？貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產品牌

核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質DLin-MC3-DMA吧！陽離子脂質體，顧名思義，是粒子呈正電性的脂質體制劑，所以提供正電性的陽離子脂質是制劑關鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們在應用中都有著較大的細胞毒性，因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸，提高轉染效率，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。 寶山區Onpattro用脂質DLin-MC3-DMA規格艾偉拓Dlin-MC3-DMA的貨號。

陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成：一個或多個陽離子頭部（head）、連接鍵（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）。

陽離子脂質的頭部大都包含胺類基團（除脂質含脒基外），從簡單的氨基到被甲基或羥乙基團取代的季銨鹽。陽離子脂質的極性頭起著脂質體與DNA、脂質體-DNA復合物與細胞膜或細胞內其它組分相互結合的作用。在陽離子膽固醇衍生物中，帶有叔胺基團的陽離子膽固醇化合物比季銨鹽化合物有更高的轉染活力，并且毒性小得多。帶有多價極性頭基團或具有多個正電荷極性頭的陽離子脂質體轉染效率較高，這可能是因為它與DNA的結合較牢固，且更易實現內涵體逃逸。

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DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干擾）作為一種序列特異性基因沉默技術在惡性瘤基因療領域引起了重點關注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干擾RNA）是RNAi路徑中的效應分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA，**特異**相關的基因表達，從而達到****生長﹑侵襲和轉移的目的”，是目前新藥創制前沿研究的重要熱點領域之一。由于siRNA自身的聚陰離子中心和強親水性基團導致其不能通過被動運輸而進入細胞質內，加之siRNA在細胞質內容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接進入細胞質內發揮其功效。因此，尋找合適的運輸載體是siRNA**的首要問題。艾偉拓AVT是DLin-MC3-DMA的供應商嗎？

DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離子脂質的典范，具有“低毒高效”的優勢具有廣Fan的使用前景。

研究者還發現，陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。Onpattro用于zhi療家族性轉甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)的多發性神經病變，是第yi款上市的siRNA脂質體藥物，成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。幾乎任何疾病都可以通過沉默病理性基因、表達有益蛋白或編輯有缺陷的基因等途徑來zhi療，陽離子脂質體納米遞送系統的應用不jinjin局限于肝臟細胞，還可沉默其它組織中的基因，甚至致ai基因，可發展為平臺技術，十分具有應用前景。 AVT Dlin-MC3-DMA的純度。貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產品牌

艾偉拓的核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA為什么備受青睞？貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產品牌

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸，提高轉染效率，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。此外，研究者還發現，陽離子脂質體的功能活性與所用陽離子脂質的pKa值特別相關，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細胞內的基因沉默活性提高三個數量級，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術的關鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統的“標準”脂質材料。貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產品牌