伊立替康在制劑中易受pH影響，容易轉化為羧酸鹽型，而這種形式的藥理活性較低，毒性更強，因此需要盡可能保持有效的內酯型。同時，脂質體制劑對于內外水相的pH差異也提出了一定的要求，需要保持外水相稍堿性，同時內水相保持酸性。在這種情況下，選擇合適的緩沖劑尤為重要。羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）因不易穿過生物膜，可以穩定脂質體外水相的pH為弱堿性，同時不改變內水相的酸性pH，因此非常適用于伊立替康脂質體。在制劑研發中，需要考慮到伊立替康的化學性質、脂質體制劑的特點以及合適的緩沖系統，以保證制劑的穩定性和藥效。因此，通過科學的配方設計和嚴格的制備工藝，有望解決伊立替康在制劑中的穩定性問題，從而保障藥物的療效和安全性。注射用HEPES CDE已登記登記狀態為A。浙江大批量HEPES藥用采購

羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）作為一種不易穿過生物膜的緩沖對，可以在穩定脂質體外水相pH為弱堿性的同時，不改變內水相酸性pH，非常適用于伊立替康脂質體。上述內外水相pH差異的問題，在EMA審評報告討論部分也有體現。EMA審評報告中提到，伊立替康脂質體藥物開發的重點是：選擇用于活***物負載的比較好抗衡離子選擇DSPC與脂質膜的膽固醇成分的比較好比例，這會影響其物理性質和保留活性物質的能力在脂質體中選擇脂質體雙層的MPEG-2000-DSPE組分，其存在于表面提供空間屏障以避免脂質體聚集選擇能夠保持比較好pH范圍的適當緩沖液輸液用濃縮液將緩沖液的選擇單列一條，可見其對伊立替康脂質體制劑的重要程度。湖南登記號HEPES大批量采購注射用HEPES緩沖液中美雙報；

艾偉拓生物緩沖鹽產品羥乙基哌嗪乙磺酸HEPES（供注射用）已完成美國DMF登記并公示！（DMF號：039045）

此前，該產品已完成CDE登記并公示。艾偉拓的“HEPES（供注射用）”為客戶定制開發產品，已助力包括脂質體藥物制劑、腺病毒載體疫苗制劑等多個客戶項目成功完成IND申報，目前已與多家藥企客戶合作開展關聯審評，即將active為A狀態。此次FDA的DMF號正式公示，將為多家客戶海外項目申報提供更多支持。艾偉拓注射級生物緩沖鹽產品，具有GMP條件生產，高純度，低雜質，低內toxin等優勢，國產現貨，供應迅速，可用于單抗、多抗、ADC、mRNA疫苗、CGT、脂質體等藥物制劑prescription及生產純化過程中。此外，艾偉拓還推出了醫藥級與試劑級生物緩沖鹽產品，total滿足客戶科研、純化等不同需求。

特性與優勢***的緩沖范圍：HEPES的有效緩沖范圍在pH6.8~8.2之間，覆蓋了大多數生物實驗和細胞培養所需的pH環境。CO2無關性：與許多其他緩沖液不同，HEPES的緩沖能力不受CO2濃度的影響，這使得它在開放式培養或細胞觀察等實驗中具有獨特的優勢。低毒性：在適當濃度下，HEPES對細胞無毒性作用，能夠為細胞提供一個安全的生長環境。穩定性強：HEPES不易受溫度、光照和化學物質的影響，適合長期實驗和儲存。膜不透性：HEPES具有膜不透性，不會***改變細胞的滲透壓，避免了對細胞形態和功能的不良影響。注射用CDE已登記HEPES；

在流式細胞術中的優化?HEPES（10 mM）可維持細胞懸液pH穩定，減少熒光染料淬滅。但需與FBS或BSA聯用以防止非特異性結合。HEPES緩沖液能減少細胞聚集，提高流式分析的準確性。在長時間流式實驗中，HEPES可替代碳酸氫鹽緩沖液，避免因CO2逸出導致的pH漂移。HEPES的低離子強度特性減少了對細胞膜的損傷。HEPES緩沖能力在4-37℃范圍內變化<10%，優于Tris緩沖液。但高溫（>50℃）會導致降解，需避免高壓滅菌。HEPES在低溫下仍保持良好緩沖能力，適合冷庫或冰上操作。在熱穩定性實驗中，HEPES緩沖液能有效維持反應體系的pH穩定。但需注意HEPES在高溫下的降解產物可能干擾實驗結果。國產注射用HEPES緩沖液中美雙報。廣西現貨HEPES如何購買

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HEPES在細胞培養中的應用?HEPES***用于哺乳動物細胞培養，尤其在CO2培養箱外操作時（如顯微鏡觀察），可替代碳酸氫鹽緩沖系統。推薦濃度為10-25 mM，過高濃度可能抑制細胞生長。需注意HEPES對光敏感，需避光保存。HEPES緩沖液能有效維持細胞外pH穩定，防止因CO2逸出導致的培養基堿化。在胚胎培養中，HEPES需嚴格過濾除菌，且濃度不超過15 mM，以避免影響囊胚發育。建議與**酸鈉聯用增強緩沖能力。HEPES還可用于原代細胞培養，其低離子強度特性減少了對細胞的機械損傷。浙江大批量HEPES藥用采購