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HEPES,全稱為4-(2-羥乙基)-1-哌嗪乙磺酸,又名N-(2-羥乙基)哌嗪-N'-2-乙烷磺酸或N-2-Hydroxyethylpiperazine-N-2-EthaneSulfonicAcid,是一種在生物化學(xué)和分子生物學(xué)領(lǐng)域中廣泛應(yīng)用的化學(xué)物質(zhì)。以下是對(duì)HEPES的詳細(xì)介紹:配制方法單一HEPES溶液:可以配制單純的HEPES+NaOH溶液。例如,要配制500ml 1M HEPES,pH=7.0的溶液,可以將119.15g HEPES溶解在400ml蒸餾水中,加0.51M的NaOH水溶液調(diào)節(jié)至所需pH(HEPES的有效pH范圍是6.88.2),然后用蒸餾水定容至500ml,于4攝氏度保存。HEPES+鹽溶液:也可以配制含有其他成分的HEPES溶液。例如,將HEPES、NaCl、Na2HPO4·7H2O等按一定比例溶解在蒸餾水中,用NaOH調(diào)節(jié)pH值后定容。艾偉拓注射用HEPES的cas號(hào)是什么?登記號(hào)HEPES價(jià)格

HEPES緩沖體系的應(yīng)用
2022年4月15日,施維雅公司(SERVIER)宣布,其胰腺****藥物易安達(dá)(通用名:鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液)獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)正式批準(zhǔn)上市。
伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液,在實(shí)際使用的過程中,該劑型逐漸暴露出一個(gè)問題:伊立替康的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)易水解,在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉(zhuǎn)化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低,毒性更強(qiáng)。生理?xiàng)l件(pH 7.4)下,由于血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡(luò)合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的內(nèi)酯型比例過低,達(dá)到平衡時(shí),“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達(dá)90%。
q中包裹的伊立替康以有效的內(nèi)酯型為主,這也意味著伊立替康脂質(zhì)體內(nèi)水相pH偏酸性(pH6左右)。而眾多文獻(xiàn)及Onivyde專利文件實(shí)施例均表明外水相pH在近中性時(shí)更有利于脂質(zhì)的穩(wěn)定,Onivyde專利文件的實(shí)施例表明外水相pH在7.25左右時(shí)脂質(zhì)長(zhǎng)期穩(wěn)定性比較好。這需要伊立替康脂質(zhì)體外水相和內(nèi)水相存在pH差異,同時(shí)外水相偏堿性的緩沖對(duì)不能在長(zhǎng)期儲(chǔ)存中進(jìn)入內(nèi)水相升高內(nèi)水相pH,否則內(nèi)水相中的伊立替康將會(huì)轉(zhuǎn)化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質(zhì)膜的羥乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更適用于伊立替康脂質(zhì)體
遼寧大批量HEPES現(xiàn)貨供應(yīng)注射用HEPESCDE已登記登記狀態(tài)為A;

HEPES的化學(xué)結(jié)構(gòu)與基本特性?HEPES是一種兩性離子緩沖劑,化學(xué)式為C8H18N2O4S,分子量238.3 g/mol。其pKa值為7.5(25℃),在pH 6.8-8.2范圍內(nèi)具有優(yōu)異的緩沖能力。作為Good's緩沖液家族成員,HEPES對(duì)細(xì)胞無毒性,且不與金屬離子螯合,適合含金屬離子的實(shí)驗(yàn)體系。其水溶性(>1 M)和低滲透壓特性使其成為細(xì)胞培養(yǎng)的理想選擇。艾偉拓HEPES現(xiàn)已登記且狀態(tài)為A,歡迎采購(gòu)!HEPES在細(xì)胞培養(yǎng)中的應(yīng)用?HEPES***用于哺乳動(dòng)物細(xì)胞培養(yǎng),尤其在CO2培養(yǎng)箱外操作時(shí)(如顯微鏡觀察),可替代碳酸氫鹽緩沖系統(tǒng)。推薦濃度為10-25 mM,過高濃度可能抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。需注意HEPES對(duì)光敏感,需避光保存。
在RNA研究中的注意事項(xiàng)?HEPES可能抑制某些RNA酶活性,但高濃度會(huì)干擾逆轉(zhuǎn)錄反應(yīng)。建議在RNA提取階段使用Tris-EDTA緩沖液替代。HEPES在RNA電泳中常用作緩沖液,其低離子強(qiáng)度減少了對(duì)RNA遷移的干擾。在體外轉(zhuǎn)錄反應(yīng)中,HEPES緩沖液能維持反應(yīng)體系的pH穩(wěn)定。但需注意HEPES可能結(jié)合某些金屬離子,影響依賴金屬離子的RNA酶活性。HEPES溶液在光照下會(huì)生成過氧化物,需避光保存于4℃。使用前建議通過0.22 μm濾膜除菌,并檢測(cè)過氧化物含量(如硫代硫酸鈉滴定法)。過氧化物會(huì)氧化敏感的生物分子,如硫醇基團(tuán)和某些熒光染料。長(zhǎng)期儲(chǔ)存的HEPES溶液應(yīng)分裝并避免反復(fù)凍融。商業(yè)化的HEPES粉末也應(yīng)避光保存,因其在光照下會(huì)逐漸降解。HEPES溶液的pH會(huì)隨時(shí)間緩慢變化,建議使用前重新校準(zhǔn)。GMP條件下生產(chǎn)艾偉拓穩(wěn)定供貨注射級(jí)HEPES!

伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液,在實(shí)際使用的過程中,該劑型逐漸暴露出一個(gè)問題:伊立替康的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)易水解,在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉(zhuǎn)化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低,毒性更強(qiáng)。生理?xiàng)l件(pH 7.4)下,由于血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡(luò)合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的內(nèi)酯型比例過低,達(dá)到平衡時(shí),“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達(dá)90%。
q中包裹的伊立替康以有效的內(nèi)酯型為主,這也意味著伊立替康脂質(zhì)體內(nèi)水相pH偏酸性(pH6左右)。而眾多文獻(xiàn)及Onivyde專利文件實(shí)施例均表明外水相pH在近中性時(shí)更有利于脂質(zhì)的穩(wěn)定,Onivyde專利文件的實(shí)施例表明外水相pH在7.25左右時(shí)脂質(zhì)長(zhǎng)期穩(wěn)定性比較好。這需要伊立替康脂質(zhì)體外水相和內(nèi)水相存在pH差異,同時(shí)外水相偏堿性的緩沖對(duì)不能在長(zhǎng)期儲(chǔ)存中進(jìn)入內(nèi)水相升高內(nèi)水相pH,否則內(nèi)水相中的伊立替康將會(huì)轉(zhuǎn)化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質(zhì)膜的羥乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更適用于伊立替康脂質(zhì)體而羥乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)作為一種不易穿過生物膜的緩沖對(duì),可以在穩(wěn)定脂質(zhì)體外水相pH為弱堿性的同時(shí),不改變內(nèi)水相酸性pH,非常適用于伊立替康脂質(zhì)體。 注射用HEPES 中美雙報(bào);海南現(xiàn)貨HEPES價(jià)格
艾偉拓長(zhǎng)期穩(wěn)定供應(yīng)注射級(jí)HEPES生物保護(hù)劑與緩沖鹽。登記號(hào)HEPES價(jià)格
伊立替康在制劑中易受pH影響,容易轉(zhuǎn)化為羧酸鹽型,而這種形式的藥理活性較低,毒性更強(qiáng),因此需要盡可能保持有效的內(nèi)酯型。同時(shí),脂質(zhì)體制劑對(duì)于內(nèi)外水相的pH差異也提出了一定的要求,需要保持外水相稍堿性,同時(shí)內(nèi)水相保持酸性。在這種情況下,選擇合適的緩沖劑尤為重要。羥乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)因不易穿過生物膜,可以穩(wěn)定脂質(zhì)體外水相的pH為弱堿性,同時(shí)不改變內(nèi)水相的酸性pH,因此非常適用于伊立替康脂質(zhì)體。在制劑研發(fā)中,需要考慮到伊立替康的化學(xué)性質(zhì)、脂質(zhì)體制劑的特點(diǎn)以及合適的緩沖系統(tǒng),以保證制劑的穩(wěn)定性和藥效。因此,通過科學(xué)的配方設(shè)計(jì)和嚴(yán)格的制備工藝,有望解決伊立替康在制劑中的穩(wěn)定性問題,從而保障藥物的療效和安全性。登記號(hào)HEPES價(jià)格