HEPES(4-2-羥乙基醇-1-哌秦基-乙磺酸) 分子量為238.31,化學名:4-羥乙基哌口秦乙磺酸,分子式: C8H18N2O4S。HEPES是制備緩沖液的有機物質,為非離子兩性緩沖液,在pH 7.2 - 7.4范圍內具有很好的緩沖能力。 ***用于細胞培養,為了維持穩定的生理pH值,20下的pKa為7.55。 HEPES用于保護冷凍酶溶液免受冷凍誘導的pH變化的影響。 考慮到HEPES的光毒性(暴露于環境光會產生過氧化氫),該緩沖劑配置溶液后,保存在黑暗的環境中,以便在后續實驗中正常工作。艾偉拓注射用HEPES已登記。湖南高純HEPES價格

伊立替康在制劑中易受pH影響,容易轉化為羧酸鹽型,而這種形式的藥理活性較低,毒性更強,因此需要盡可能保持有效的內酯型。同時,脂質體制劑對于內外水相的pH差異也提出了一定的要求,需要保持外水相稍堿性,同時內水相保持酸性。在這種情況下,選擇合適的緩沖劑尤為重要。羥乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)因不易穿過生物膜,可以穩定脂質體外水相的pH為弱堿性,同時不改變內水相的酸性pH,因此非常適用于伊立替康脂質體。在制劑研發中,需要考慮到伊立替康的化學性質、脂質體制劑的特點以及合適的緩沖系統,以保證制劑的穩定性和藥效。因此,通過科學的配方設計和嚴格的制備工藝,有望解決伊立替康在制劑中的穩定性問題,從而保障藥物的療效和安全性。山西高純HEPES現貨供應國產注射用HEPES緩沖液CDE已登記狀態為A集中采購;

HEPES緩沖體系的應用
2022年4月15日,施維雅公司(SERVIER)宣布,其胰腺****藥物易安達(通用名:鹽酸伊立替康脂質體注射液)獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)正式批準上市。
伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液,在實際使用的過程中,該劑型逐漸暴露出一個問題:伊立替康的內酯環結構易水解,在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低,毒性更強。生理條件(pH 7.4)下,由于血清蛋白優先與羧酸鹽絡合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的內酯型比例過低,達到平衡時,“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。
q中包裹的伊立替康以有效的內酯型為主,這也意味著伊立替康脂質體內水相pH偏酸性(pH6左右)。而眾多文獻及Onivyde專利文件實施例均表明外水相pH在近中性時更有利于脂質的穩定,Onivyde專利文件的實施例表明外水相pH在7.25左右時脂質長期穩定性比較好。這需要伊立替康脂質體外水相和內水相存在pH差異,同時外水相偏堿性的緩沖對不能在長期儲存中進入內水相升高內水相pH,否則內水相中的伊立替康將會轉化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質膜的羥乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更適用于伊立替康脂質體
在電生理實驗中的關鍵作用?HEPES常用于膜片鉗實驗,其低離子強度特性可減少電流噪聲。建議與NaCl、KCl等電解質配合使用,終濃度不超過20 mM以避免膜電位干擾。HEPES緩沖液能穩定膜電位,減少因pH波動導致的通道活性變化。在神經元電生理記錄中,HEPES可替代碳酸氫鹽緩沖液,避免CO2逸出對記錄信號的干擾。HEPES的低金屬離子結合特性使其適合研究金屬離子敏感的通道蛋白。蛋白質純化中的緩沖選擇?HEPES緩沖液(pH 7.5)適用于離子交換層析,因其不與His標簽蛋白競爭結合鎳柱。但需避免與EDTA聯用,以防金屬離子沉淀。HEPES在蛋白質結晶中也常用作緩沖液,其低離子強度減少了對晶體生長的干擾。在蛋白質穩定性研究中,HEPES緩沖液能有效維持蛋白質的天然構象。HEPES還可用于蛋白質的等電點測定,因其緩沖范圍覆蓋了多數蛋白質的等電點區域。國產注射用HEPES緩沖液CDE已登記狀態為A;

HEPES在細胞培養中發揮作用的主要原理是基于其兩性離子特性和穩定的緩沖能力。以下是具體解釋:一、兩性離子特性HEPES是一種兩性離子緩沖劑,其分子結構中的磺酸基團和哌嗪基團能夠分別與水分子結合形成氫鍵。這種結構使得HEPES能夠在溶液中增加離子濃度,從而調節滲透壓。隨著HEPES濃度的增加,溶液中的離子濃度相應提高,導致滲透壓的增大。這種滲透壓的增加有助于維持細胞的正常水分平衡,保持細胞的正常形態和功能。HEPES供注射用 藥用輔料注射用HEPES緩沖液中美雙報企業采購。江西現貨HEPES生產廠家
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HEPES在細胞培養中發揮作用的主要原理是基于其兩性離子特性和穩定的緩沖能力。以下是具體解釋:穩定的緩沖能力***的pH緩沖范圍:HEPES的有效緩沖范圍在pH6.88.2之間,覆蓋了大多數細胞生長所需的pH環境(pH7.27.4)。這使得HEPES能夠在細胞培養過程中提供穩定的pH環境,有利于細胞的生長和繁殖。CO2無關性:與許多其他緩沖液不同,HEPES的緩沖能力不受CO2濃度的影響。這意味著在開放式培養或細胞觀察時,即使培養基脫離了5%CO2的環境,HEPES也能維持pH的穩定,防止pH迅速升高。湖南高純HEPES價格