伊立替康在制劑中易受pH影響，容易轉化為羧酸鹽型，而這種形式的藥理活性較低，毒性更強，因此需要盡可能保持有效的內酯型。同時，脂質體制劑對于內外水相的pH差異也提出了一定的要求，需要保持外水相稍堿性，同時內水相保持酸性。在這種情況下，選擇合適的緩沖劑尤為重要。羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）因不易穿過生物膜，可以穩定脂質體外水相的pH為弱堿性，同時不改變內水相的酸性pH，因此非常適用于伊立替康脂質體。在制劑研發中，需要考慮到伊立替康的化學性質、脂質體制劑的特點以及合適的緩沖系統，以保證制劑的穩定性和藥效。因此，通過科學的配方設計和嚴格的制備工藝，有望解決伊立替康在制劑中的穩定性問題，從而保障藥物的療效和安全性。國產注射用HEPES緩沖液CDE已登記狀態為A詢價。上海登記號HEPES實驗室采購

伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液，在實際使用的過程中，該劑型逐漸暴露出一個問題：伊立替康的內酯環結構易水解，在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強。生理條件（pH 7.4）下，由于血清蛋白優先與羧酸鹽絡合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的內酯型比例過低，達到平衡時，“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。

q中包裹的伊立替康以有效的內酯型為主，這也意味著伊立替康脂質體內水相pH偏酸性（pH6左右）。而眾多文獻及Onivyde專利文件實施例均表明外水相pH在近中性時更有利于脂質的穩定，Onivyde專利文件的實施例表明外水相pH在7.25左右時脂質長期穩定性比較好。這需要伊立替康脂質體外水相和內水相存在pH差異，同時外水相偏堿性的緩沖對不能在長期儲存中進入內水相升高內水相pH，否則內水相中的伊立替康將會轉化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質膜的羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）更適用于伊立替康脂質體而羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）作為一種不易穿過生物膜的緩沖對，可以在穩定脂質體外水相pH為弱堿性的同時，不改變內水相酸性pH，非常適用于伊立替康脂質體。 黑龍江藥用輔料HEPES需求注射用HEPES緩沖液中美雙報實驗室采購。

Tris-HCL與HEPES（供注射用）緩沖液應用對比

**常用的緩沖液有很多，如磷酸鹽緩沖液、Tris-HCl緩沖液、HEPES緩沖液、氨基酸緩沖液等。不同的緩沖液差別液很大，***主要來對比兩種**常用的緩沖液：Tris-HCl緩沖液與HEPES緩沖液各自的應用對比。

1、Tris-HCl緩沖液的應用Tris常用于蛋白或者核酸的緩沖液，其在電泳緩沖液中與甘氨酸構成緩沖體系，穩定電泳過程中的pH，由于其具有弱堿性，水溶液的pH在10.5左右，可通過添加HCl或者NaOH制備不同pH的緩沖液，根據緩沖理論，Tris緩沖液的有效范圍通常是pH7.0-9.2之間。此外，Tris還可以制備表面活性劑、硫化促進劑和一些藥物（磷霉素等）的中間物，在化妝品、醫藥、涂料以及合成中均有應用。應用于體內時，Tris作為一種不含鈉的氨基緩沖堿，在體液中與H2CO3結合，生成碳酸氫鹽。因此它能緩沖酸，而且能降低CO2張力，有糾正急性呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒雙重效果，其作用較碳酸氫鈉快而強。HEPES緩沖液對細胞無毒性作用，它是一種氫離子緩沖劑，能較長時間控制恒定的pH范圍。使用時濃度為10-50mmol/L，一般培養液內含20mmol/LHEPES即可達到緩沖能力。在體外診斷、DNA/RNA提取、脂質體藥物等方面均有應用。

?4. 在電生理實驗中的關鍵作用?HEPES常用于膜片鉗實驗，其低離子強度特性可減少電流噪聲。建議與NaCl、KCl等電解質配合使用，終濃度不超過20 mM以避免膜電位干擾。?5. 蛋白質純化中的緩沖選擇?HEPES緩沖液（pH 7.5）適用于離子交換層析，因其不與His標簽蛋白競爭結合鎳柱。但需避免與EDTA聯用，以防金屬離子沉淀。光敏感性與儲存條件?HEPES溶液在光照下會生成過氧化物，需避光保存于4℃。使用前建議通過0.22 μm濾膜除菌，并檢測過氧化物含量（如硫代硫酸鈉滴定法）。艾偉拓注射用HEPES已登記？

HEPES緩沖體系在生物化學和細胞生物學研究中扮演著至關重要的角色。以下是對HEPES緩沖體系的詳細介紹：在細胞培養中的應用維持pH穩定：在細胞培養中，HEPES能夠維持培養液的pH穩定，為細胞提供一個適宜的生長環境。這對于細胞的生長、繁殖和代謝過程至關重要。減少乳酸積累：在某些培養基中，如RPMI-1640，HEPES有助于減緩細胞代謝產生的大量乳酸，從而避免培養液pH下降，抑制細胞生長。適用于無CO2環境：在需要避免CO2干擾的實驗中，如細胞觀察、轉染等，HEPES能夠確保細胞在一個穩定的酸堿環境中生長。注射用HEPES國產緩沖液CDE已登記實驗室詢價；安徽藥用HEPES價格

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羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）是一種不能輕易穿過生物膜的緩沖。 它適用于伊立替康脂質體，因為它可以在穩定脂質體外水相酸堿度為弱堿性的情況下，不改變內水相酸性酸堿度。HEPES 的用量應該在10-25mM 之間，10mM以下的用量會導致緩沖能力較弱， 25mM以上可能對一些細胞造成不良反應。HEPES的使用以及操作應盡量在避光的情況下進行。這是因為在燈光下，HEPES會產生H2O2，而H2O2對活性的物體來說是有害的，這對培養的細胞會造成一定的傷害。

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