HEPES緩沖體系的應用

2022年4月15日，施維雅公司（SERVIER）宣布，其胰腺****藥物易安達（通用名：鹽酸伊立替康脂質體注射液）獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）正式批準上市。

伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液，在實際使用的過程中，該劑型逐漸暴露出一個問題：伊立替康的內酯環結構易水解，在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強。生理條件（pH 7.4）下，由于血清蛋白優先與羧酸鹽絡合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的內酯型比例過低，達到平衡時，“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。

q中包裹的伊立替康以有效的內酯型為主，這也意味著伊立替康脂質體內水相pH偏酸性（pH6左右）。而眾多文獻及Onivyde專利文件實施例均表明外水相pH在近中性時更有利于脂質的穩定，Onivyde專利文件的實施例表明外水相pH在7.25左右時脂質長期穩定性比較好。這需要伊立替康脂質體外水相和內水相存在pH差異，同時外水相偏堿性的緩沖對不能在長期儲存中進入內水相升高內水相pH，否則內水相中的伊立替康將會轉化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質膜的羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）更適用于伊立替康脂質體

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HEPES，全稱為4-(2-羥乙基)-1-哌嗪乙磺酸，又名N-(2-羥乙基)哌嗪-N'-2-乙烷磺酸或N-2-Hydroxyethylpiperazine-N-2-EthaneSulfonicAcid，是一種在生物化學和分子生物學領域中廣泛應用的化學物質。以下是對HEPES的詳細介紹：配制方法單一HEPES溶液：可以配制單純的HEPES+NaOH溶液。例如，要配制500ml 1M HEPES，pH=7.0的溶液，可以將119.15g HEPES溶解在400ml蒸餾水中，加0.51M的NaOH水溶液調節至所需pH（HEPES的有效pH范圍是6.88.2），然后用蒸餾水定容至500ml，于4攝氏度保存。HEPES+鹽溶液：也可以配制含有其他成分的HEPES溶液。例如，將HEPES、NaCl、Na2HPO4·7H2O等按一定比例溶解在蒸餾水中，用NaOH調節pH值后定容。吉林供注射用HEPES如何購買注射用HEPES緩沖液中美雙報企業采購。

HEPES是一種兩性離子緩沖劑，化學式為C8H18N2O4S，分子量238.3g/mol。其pKa值為7.5（25℃），在pH6.8-8.2范圍內具有優異的緩沖能力。作為Good's緩沖液家族成員，HEPES對細胞無毒性，且不與金屬離子螯合，適合含金屬離子的實驗體系。其水溶性（>1M）和低滲透壓特性使其成為細胞培養的理想選擇。HEPES在細胞培養中的應用?HEPES***用于哺乳動物細胞培養，尤其在CO2培養箱外操作時（如顯微鏡觀察），可替代碳酸氫鹽緩沖系統。推薦濃度為10-25 mM，過高濃度可能抑制細胞生長。需注意HEPES對光敏感，需避光保存。

伊立替康在制劑中易受pH影響，容易轉化為羧酸鹽型，而這種形式的藥理活性較低，毒性更強，因此需要盡可能保持有效的內酯型。同時，脂質體制劑對于內外水相的pH差異也提出了一定的要求，需要保持外水相稍堿性，同時內水相保持酸性。在這種情況下，選擇合適的緩沖劑尤為重要。羥乙基哌嗪乙磺酸（HEPES）因不易穿過生物膜，可以穩定脂質體外水相的pH為弱堿性，同時不改變內水相的酸性pH，因此非常適用于伊立替康脂質體。在制劑研發中，需要考慮到伊立替康的化學性質、脂質體制劑的特點以及合適的緩沖系統，以保證制劑的穩定性和藥效。因此，通過科學的配方設計和嚴格的制備工藝，有望解決伊立替康在制劑中的穩定性問題，從而保障藥物的療效和安全性。AVT注射用HEPES已登記？

HEPES(4-2-羥乙基醇-1-哌秦基-乙磺酸) 分子量為238.31，化學名：4-羥乙基哌口秦乙磺酸，分子式： C8H18N2O4S。HEPES是制備緩沖液的有機物質，為非離子兩性緩沖液，在pH 7.2 - 7.4范圍內具有很好的緩沖能力。 ***用于細胞培養，為了維持穩定的生理pH值，20下的pKa為7.55。 HEPES用于保護冷凍酶溶液免受冷凍誘導的pH變化的影響。 考慮到HEPES的光毒性(暴露于環境光會產生過氧化氫)，該緩沖劑配置溶液后，保存在黑暗的環境中，以便在后續實驗中正常工作。注射用HEPES緩沖液中美雙報實驗室采購；貴州cas號7365-45-9HEPES批發

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緩沖溶液在生物化學方面的應用非常重要。磷酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液、Tris-HCl緩沖溶液、HEPES緩沖溶液等都是常見的緩沖體系，并且在生化實驗和生產過程中使用。磷酸鹽緩沖溶液由二氫磷酸鹽和一氫磷酸鹽組成，其緩沖范圍可在pH5.8至pH8.0之間工作，適合于大多數蛋白質的研究。硼酸鹽緩沖溶液由硼酸和其相應的鹽（如Na2B4O7）組成，適合細胞外液pH范圍內的緩沖作用。Tris-HCl緩沖溶液以Tris（三羥甲基氨基甲烷）為主要成分，緩沖范圍在pH7.0至pH9.0之間，適合于許多生化實驗。HEPES緩沖溶液是一種弱堿性的緩沖溶液，具有良好的緩沖性能和生物相容性，適用于在pH7.2至pH8.5范圍內的實驗。總之，緩沖溶液在確保生物化學反應的可重復性、準確性和有效性方面發揮著重要作用。通過選擇適當的緩沖體系及其濃度可以調整溶液的pH值，從而確保生化反應在所需的酸堿環境下進行。在生物制劑的生產和質量控制中，緩沖溶液同樣起著至關重要的作用。吉林供注射用HEPES如何購買